Simultaneous liquid chromatography- tandem mass spectrometry method to quantify epicatechin and procyanidin B2 in rat plasma after oral administration of Trichilia catigua (catuaba) extract and its application to a pharmacokinetic study

Abstract Trichilia catigua A. Juss., Meliaceae, known as catuaba in Brazil, is traditionally used for the treatment of stress, sexual impotence and memory deficits. To our knowledge, there is no analytical method described in literature for simultaneous quantification of catuaba extract marker substances in biological matrices. The aim of this study was to develop and validate a bioanalytical method by LC-MS/MS to quantify epicatechin and procyanidin B2 in rat plasma after administration of standardized extract of T. catigua. Chromatographic separation was achieved with a C18 column, methanol and 0.1% aqueous formic acid at a flow rate of 0.25 ml/min. Detection was performed using electrospray ionization in negative mode. The lower limits of quantification were 5 ng/ml and 12.5 ng/ml for procyanidin B2 and epicatechin, respectively. Intra- and inter-day assays variability were less than 15%. The extraction recovery was 104% for epicatechin and 74% for procyanidin B2 using one-step liquid-liquid extraction with ethyl acetate. Epicatechin and PB2 were detected in plasma up to 300 min after oral administration of 400 mg/kg of standardized extract of T. catigua in rats. This rapid and sensitive method for the analysis of the epicatechin and procyanidin B2 in rat plasma can be applied to pharmacokinetic studies.

Nectandra falcifolia: potential phytopharmaceutical for skin damage protection designed by statistical approach and characterized by photoacoustic spectroscopy

AbstractPhytopharmaceutical products are being used in the treatment and prevention of health problems. Nowadays, the development and evaluation of novel pharmaceutical products is expensive and time consuming. A statistical approach is a good tool for optimal development processes. Nectandra falcifolia (Nees) J.A. Castigl. ex Mart. Crov. & Piccinini, Lauraceae, a Brazilian species, is reported as anti-inflammatory, anti-leishmanial and anti-microbial. However, there is little known about its chemical composition. For other species of Nectandra genus, the presence of antioxidant compounds is reported. In order to optimize the process of obtaining extract with high antioxidant activity, different extraction conditions were tested following a statistical approach. Two sequential experimental designs were used – first, a factorial 23 design, followed by central composite 22. The extracts manufactured by these experimental statistical matrixes had their antioxidant activity and phenolic contents quantified and the response surface plots were fitted in quadratic models and they predicted the best extraction condition for the best antioxidant activity. This standardized extract and its antioxidant activity were better evaluated by two complementary tests (ABTS and Burst respiratory). A topical formulation containing 1% (w/w) of standardized extract was prepared and used for an in vivo skin permeation study using a two-dose application. The photoacoustic spectroscopy was used to analyze the samples from the permeation study and the composition profile of standardized extract. In rat skin samples, the data demonstrated that for the higher dose of topical formulation (5 g/cm2), the standardized extract could cross skin and be seen in epidermis and dermis. This was not the case for the lower dose (2 g/cm2) which was only present in the epidermis. This information suggests that this novel standardized extract of N. falcifoliacould be explored for skin damage prevention or treatment for diseases developed by oxidative damage.

Characterization of intestinal absorption of C-glycoside flavonoid vicenin-2 from Lychnophora ericoides leafs in rats by nonlinear mixed effects modeling

AbstractVicenin-2 (apigenin-6,8-di-C-β-d-glucopyranoside) is present in hydroalcoholic extracts of the Brazilian species Lychnophora ericoides Mart., Asteraceae, leaves, and the biological effects of this compound have been demonstrated including anti-inflammatory, antioxidant and anti-tumor effects in rat models. Given the potential of this compound as a pharmacological agent, the aims of this investigation were to evaluate the extent of intestinal absorption of vicenin-2, and to determine the intestinal permeation profile using an in situ single-pass intestinal perfusion technique. A validated HPLC–UV method was applied to measure the amount of unabsorbed vicenin-2 in the gut after an oral administration of 180 mg kg-1 in five rats. A nonlinear mixed effects model was used to determine the absorption pharmacokinetic parameters assuming a first order absorption and active secretion processes for this compound, wherein the active secretion was characterized by a zero-order process. The population pharmacokinetic parameters obtained were 0.274 min-1 for the first-order absorption rate constant, 16.3% min-1 for the zero-order rate constant; the final percentage of the original dose that was absorbed in vivo was 40.2 ± 2.5%. These parameters indicated that vicenin-2 was rapidly absorbed in the small intestine. In contrast to literature information indicating no absorption of vicenin-2 in Caco-2 cells, our results suggested that vicenin-2 can be absorbed in the small intestine of rats. The finding supports further investigation of vicenin-2 as a viable oral phytopharmaceutical agent for digestive diseases.

Avaliação da qualidade e perfil de dissolução de comprimidos de cloridrato de propranolol / Assessment of quality and dissolution profile of propranolol hydrochloride tablets

O presente trabalho objetivou avaliar a equivalência farmacêutica de comprimidos de cloridrato de propranolol 40,00 mg, por meio de testes físicos e físico-químicos de qualidade, tais como: variação de peso, friabilidade, teor, uniformidade de conteúdo, dissolução e perfil de dissolução. Realizou-se estudo comparativo de comprimidos provenientes de três laboratórios, denominados de A (referência), B (genérico) e C (similar), sendo dois lotes distintos e aleatórios de cada. Todos os produtos apresentaram resultados satisfatórios nos testes farmacopeicos de qualidade a que foram submetidos, entretanto os resultados dos perfis de dissolução do cloridrato de propranolol das amostras B1, B2, C1 e C2 demonstraram que, se comparados ao perfil do medicamento referência Lote 1 (A1), os medicamentos similares não são equivalentes farmacêuticos, porém quando comparados ao medicamento referência Lote 2 (A2) somente o medicamento genérico, amostra B2, não foi considerado equivalente farmacêutico. A falta de homogeneidade entre lotes do medicamento referência pode gerar equívocos na análise comparativa a outras marcas.

The present study aimed to evaluate the pharmaceutical equivalence of propranolol hydrochloride tablets, through physical and physical- chemical quality tests such as weight variation, friability, assay, uniformity of dosage units, dissolution test and dissolution profile. A comparative study was carried out with tablets from three laboratories, designated as A (reference), B (generic) and C (similar), with two different and random batches. All products showed satisfactory results in pharmacopoeial quality tests, however, the results of the propranolol hydrochloride dissolution profiles of the samples B1, B2, C1 and C2 evidenced that, when compared to the reference A1, the similar medicines are not pharmaceutically equivalent, but when compared to the reference A2 only the generic medicine B2 was not considered pharmaceutically equivalent. The homogeneity lack between reference medicines batches can lead to mistakes in comparison to other brands.

Impacto da internação na prática do aleitamento materno em hospital pediátrico de Salvador, Bahia, Brasil / Impact of hospitalization on breastfeeding practices in a pediatric hospital in Salvador, Bahia State, Brazil

Trata-se de estudo do tipo corte transversal que objetivou determinar a prevalência de aleitamento materno em lactentes menores de quatro meses, internados por infecção respiratória em um hospital de ensino de Salvador, Bahia, Brasil e descrever a influência da internação na prática da amamentação. As mães foram entrevistadas e os dados sobre alimentação foram obtidos através de ficha padronizada nas quais são registradas informações sobre as práticas alimentares durante a internação. Entre as 97 crianças incluídas, o aleitamento materno exclusivo foi verificado em 57,1 por cento, sendo interrompido em 35,4 por cento dos pacientes pelo uso de fórmulas lácteas. A média de duração da internação não se associou à introdução de fórmulas lácteas no hospital. Na análise bivariada, houve associação entre maior escolaridade materna e interrupção mais precoce da amamentação exclusiva e entre renda familiar mais baixa e interrupção mais precoce do aleitamento materno exclusivo. A prevalência de aleitamento materno exclusivo foi baixa e em 35,4 por cento dos casos foi interrompido durante a internação hospitalar, possivelmente, por dificuldades de ordem física e pelo pequeno apoio da equipe de saúde no estímulo à manutenção da amamentação.

This cross-sectional study enrolled 97 inpatients at a teaching hospital in Salvador, Bahia, Brazil, to determine breastfeeding prevalence in infants less than 4 months of age hospitalized due to respiratory infection, and to evaluate the impact of hospitalization on breastfeeding. Patients' mothers were interviewed, and a standardized questionnaire was completed. After hospital discharge, medical records were reviewed and information on the infant's feeding practices during hospitalization was recorded. Exclusive breastfeeding was observed in 57.1 percent of patients, but it was interrupted in 35.4 percent, with the introduction of infant formula during hospitalization. Mean duration was not associated with the introduction of complementary feeding in the hospital. In the bivariate analysis, early interruption of exclusive breastfeeding was associated with higher maternal schooling and lower family income. Prevalence of exclusive breastfeeding was low. Hospitalization contributed to early interruption of exclusive breastfeeding in 35.4 percent of infants, possibly due to inadequate hospital infrastructure and insufficient support from health professionals to maintain exclusive breastfeeding.

Controvérsias na associação entre diabetes mellitus tipo 1 e asma / Controversies in the association between type 1 diabetes and asthma

OBJETIVO: Revisão crítica da literatura sobre a associação entre asma e diabetes mellitus tipo 1 (DM1). FONTE DOS DADOS: Pesquisa bibliográfica na base de dados MEDLINE e LILACS nos últimos vinte anos. SíNTESE DOS DADOS: Muitos estudos mostram associação inversa entre asma, atopia e o risco de desenvolver DM1. De acordo com a "Hipótese da Higiene", o risco de doenças alérgicas diminui com infecções precoces na infância no sentido de afastar-se do perfil Th2, predominante ao nascimento, em direção ao fenótipo Th1. No entanto, outros trabalhos demonstram associação positiva ou ausência de associação entre DM1 e alergias. Existe a possibilidade de fatores ambientais contribuírem para ocorrência de doenças mediadas por células Th1 e Th2 no mesmo indivíduo, por provável deficiência de mecanismos imunomodulatórios mediados pela interleucina-10 e células regulatórias. CONCLUSÃO: As informações sobre a associação inversa entre doenças mediadas por resposta Th1 (por exemplo, DM1), e aquelas mediadas por resposta Th2 (por exemplo, alergias) são conflitantes, requerendo mais estudos para esclarecer esta questão.

OBJECTIVE: Critical review of the literature to investigate the relationship between asthma and type 1 diabetes mellitus (DM1). SOURCE OF DATA: Bibliography search in MEDLINE and LILACS databases in the last twenty years. SUMMARY OF DATA: Several studies demonstrate an inverse relationship between asthma, atopic diseases and the risk to develop DM1. According to the "Hygiene Hypothesis", the risk of allergic diseases decreases with infections early in childhood, towards distance of Th2 profile, common at birth, to the Th1 phenotype. Other articles described lack of association or positive association between DM1 and allergies. There is a possibility of environmental factors interfering in the development of disorders mediated by Th1 and Th2 cells, in the same individual, due to the absence of immunomodulatory mechanisms mediated by interleukin-10 and regulatory cells. CONCLUSION: The existing information about the inverse association between Th1-mediated diseases (e.g., DM1), and those that are Th2-mediated (e.g., allergies) are conflicting requiring more investigation to explain this question.

Perfil epidemiológico do câncer infantil em população atendida por / Epidemiological profile of childhood cancer in population attended for a pediatric

O câncer na infância é um evento raro, que representa cerca de 1 por cento das neoplasias diagnosticadas nos países em desenvolvimento. O planejamento de medidas preventivas requer estudos epidemiológicos em diferentes áreas geográficas, os quais ainda são insuficientes para a definição de ocorrência, distribuição e fatores de risco da doença. Este trabalho descreve o perfil epidemiológico do câncer infantil em uma unidade de oncologia pediátrica de Salvador. Foram tomados para o estudo os prontuários dos pacientes admitidos na instituição no período de 1995 a 2003. Dos 465 pacientes estudados, 57,8 por cento eram do sexo masculino, 50,8 por cento eram pardos e 40,1 por cento eram naturais da Região Metropolitana de Salvador. Os tipos de câncer mais freqüentes foram as leucemiùs, seguidas pelos linfomas e osteossarcomas, 39,5 po cento, 18,9 por cento e 9,9 por cento respectivamente. Como principais causas de óbito, destacaram-se, em ordem decrescente: leucemias, osteossarcomas, linfomas e neuroblastoma. A sobrevida global livre de doença no período representou 51 por cento da população estudada, o número de óbitos 38,3 por cento e o número de abandonos de tratamento, 2,4 por cento. Em 21 por cento dos casos, havia relatos de outros casos de câncer na família e em 4 por cento foi registrada exposição anterior a algum tipo de agente reconhecidamente tóxico. No entanto, a análise de possíveis fatores de risco associados ao desenvolvimento de neoplasias foi prejudicada emvirtude da falta de registro desses aspectos na maioria dos prontuários analisados. São necessários novos estudos sobre o tema, que possam contribuir para a epidemiologia do câncer infantil e associar possíveis fatores de risco em áreas geográficas específicas.

A criança e o adolescente em situaçäo de risco em debate / The child and the adolescent in situation of risk

A Doutrina da Proteçäo integral inaugurou um período rico e fecundo no cenário do atendimento à criança e ao adolescente, uma vez que colocou em xeque o secular modelo da Situaçäo Irregular e exigiu de instituições públicas e privadas um reordenamento que retirasse a criança e o adolescente do tradicional lugar de objetivo e os alçasse à categoria de sujeiros de direitos. Nesse sentido, podemos falar na expressäo de situaçäo de risco que procura designar um determinado contexto que oferece perigo pessoal e/ou social ao desenvolvimento integral da criança e do adolescente. è importante lembrar que situaçäo de risco em nada se confunde com a velha situaçäo irregular, pois esta reduzia a complexidade dos problemas a suspeitos padrões normativos de conduta, produzindo jargões preconceituosos e marginalizadores do tipo "desvio de conduta". Para compreender a situaçäo de risco que ameaça grupos determinados de crianças e adolescentes, é necessário um esforço interdisciplinar de análise, complementado com a socializaçäo da experiência concreta daqueles que lidam no cotidiano. Os textos que compõem este livro têm essas características, e säo transcrições das palestras proferidas durante o Curso de Capacitaçäo para Conselhos Tutelares do Estado do Rio de janeiro. Constituem o resultado da análise teórica e da intervençäo profissional de seus autores, movidos pela necessidade de um fundamento teórico-prático que alicerce o trabalho daqueles que estäo envolvidos com a política de atendimento à criança e ao adolescente

Visualizando a política de atendimento à criança e ao adolescente / Visualizing the politics of attendance to the child and the adolescent

A criança e o adolescente brasileiros revistos através de uma política que tem por base a Constituiçäo e o Estatuto da Criança e do Adolescente, assim é este livro. Foi um olhar crítico de quem busca defender os direitos humanos que a Fundaçäo Bento Rubiäo, através dos seus profissionais ligados à área, foi a campo pesquisar a fundo a política de atendimento à criança e ao adolescente. O resultado pode ser conferido aqui através de um texto rico em informações, gráficos e tabelas que somados tem o principal objetivo de mostrar a luz do mundo à criança e o adolescente como cidadäos brasileiros que merecem como todos, amor e respeito em seu dia-a-dia